Antikanser Adayı ve Potansiyel hEGFR İnhibitörü Olarak Yeni 1,2,4-Triazol Bileşiklerinin Sentezi ve Biyokimyasal Özelliklerinin İncelenmesi

Basit Öğe Kaydı
dc.authoridYakup Kolcuoğlu / 0000-0002-4611-2433
dc.authoridŞenay Şanlıer / 0000-0001-6532-7221
dc.authoridAtilla Akdemir / 0000-0001-8416-0471
dc.authoridAslı Türe
dc.authoridOlcay Bekircan / 0000-0002-9609-8959
dc.authoridNarin Ustalar
dc.authoridHilal Fazlı / 0000-0002-9285-1026
dc.authorscopusidAtilla Akdemir / 8912960500
dc.contributor.authorKolcuoğlu, Yakup
dc.contributor.authorŞanlıer, Şenay
dc.contributor.authorAkdemir, Atilla
dc.contributor.authorTüre, Aslı
dc.contributor.authorBekircan, Olcay
dc.contributor.authorUstalar, Narin
dc.contributor.authorFazlı, Hilal
dc.date.accessioned2025-04-18T07:51:01Z
dc.date.available2025-04-18T07:51:01Z
dc.date.issued01.06.2021
dc.departmentİstinye Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Eczacılık Meslek Bilimleri Bölümü
dc.description.abstractÇağımızın en ölümcül hastalıklarından olan kanserle baş edebilmek için, tümör hücrelerine karşı seçici olarak hedeflenmiş ilaçlar geliştirilmektedir. Bu alanda, büyük umut vadeden hedeflerden biri EGFR?dir. EGFR protein yapıda, hücre yüzeyinde bulunan bir reseptördür. Aktifleştiğinde hücre içinde sinyal iletimine ve bunun sonucunda hücre içi değişikliklere yol açar. Protein tirozin kinaz reseptörlerinden biri olan EGFR, sadece hücrenin canlılığı için gerekli biyolojik olayları kontrol etmekle kalmaz, aynı zamanda tümör büyümesi ve metastazı için gerekli olan anjiyojeneze de yardımcı olur. EGFR?yi hedef alan ajanlar kolorektal kanser, baş-boyun kanseri, akciğer kanseri, meme kanseri başta olmak üzere çeşitli kanserlerin tedavisinde yerini almış başarılı ilaçlardır. Çalışma kapsamında, in slico yöntemlerle yapılan çalışmalar sonucunda hEGFR üzerinde etkili olabilecek iskelet ve substitue gruplar belirlenerek tasarlanmış ve belirlenen bu moleküller sentezlenerek yapıları aydınlatılmıştır. Sentezlenen moleküllerin anti-hEGFR özelliklerinin incelenebilmesi için ticari olarak satın alınan enzimin optimum reaksiyon şartları belirlenmiştir. Yapılan kinetik çalışmalarla sentezlenen her bir molekül için IC50 değeri bulunmuştur. Bu moleküller içerisinden en iyi IC50 değerine sahip olan moleküller için ise inhibisyon türü araştırılmış ve bu moleküllerin Ki değerleri hesaplanmıştır. En iyi inhibisyon etkisine sahip moleküllerin ayrıca, biyouyumluluk testleri A549, CRL-5807, WI-38, OVCAR3 ve SKOV3 hücreleri üzerinde sitotoksisite çalışmaları ile belirlenmiştir.
dc.identifier.citationKolcuoglu, Y., Bekircan, O., Fazli, H., Sahin, E., Ture, A., Akdemir, A., & Hamarat Sanlier, S. (2023). Design and synthesis of new heterocyclic compounds containing 5-[(1 H-1, 2, 4-triazol-1-yl) methyl]-3 H-1, 2, 4-triazole-3-thione structure as potent hEGFR inhibitors. Journal of Biomolecular Structure and Dynamics, 41(22), 12753-12767.
dc.identifier.doi118Z187
dc.identifier.startpage209
dc.identifier.trdizinid1235973
dc.identifier.urihttps://search.trdizin.gov.tr/tr/yayin/detay/1235973/antikanser-adayi-ve-potansiyel-hegfr-inhibitoru-olarak-yeni-124-triazol-bilesiklerinin-sentezi-ve-biyokimyasal-ozelliklerinin-incelenmesi
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/20.500.12713/6497
dc.indekslendigikaynakTR-Dizin
dc.institutionauthorAkdemir, Atilla
dc.institutionauthoridAtilla Akdemir / 0000-0001-8416-0471
dc.language.isotr
dc.publisherTÜBİTAK
dc.relation.ispartofTÜBİTAK
dc.relation.publicationcategoryMakale - Uluslararası Hakemli Dergi - Kurum Öğretim Elemanı
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.subjectDocking
dc.subjecthEGFR
dc.subjectenzim inhibisyonu
dc.subjectELISA
dc.subject1
dc.subject2
dc.subject4-triazol
dc.titleAntikanser Adayı ve Potansiyel hEGFR İnhibitörü Olarak Yeni 1,2,4-Triazol Bileşiklerinin Sentezi ve Biyokimyasal Özelliklerinin İncelenmesi
dc.title.alternativeSynthesis and biochemical evaluation of novel 1,2,4-triazoles as anticancer agents and potential hEGFR inhibitors
dc.typeArticle

Dosyalar

Lisans paketi
Listeleniyor 1 - 1 / 1
Küçük Resim Yok
İsim:
license.txt
Boyut:
1.17 KB
Biçim:
Item-specific license agreed upon to submission
Açıklama:
İndir

Koleksiyon

Eczacılık Meslek Bilimleri Bölümü Makale Koleksiyonu